表一　常用抗結(jié)核藥物成人劑量和主要不良反應(yīng)

　　藥名縮寫每日劑量(g)間歇療法一日一(g)制菌作用機制主要不良反應(yīng)

　　異煙肼H，INH0.30.6～0.8DNA合成周圍神經(jīng)炎、偶有肝功能損害

　　利福平R，RFP0.45～0.6*0.6～0.9mRNA合成肝功能損害、過敏反應(yīng)

　　鏈霉素S，SM0.75～1.0△0.75～1.0蛋白合成聽力障礙、眩暈、腎功能損害

　　吡嗪酰胺Z，PZA1.5～2.02～3吡嗪酸抑菌胃腸道不適、肝功能損害、高尿酸血癥、關(guān)節(jié)痛

　　乙胺丁醇E，EMB0.75～1.0**1.5～2.0RNA合成視神經(jīng)炎

　　對氨基水楊酸鈉P，PAS8～12***10～12中間代謝胃腸道不適，過敏反應(yīng)、肝功能損害

　　丙硫異煙胺1321Th0.5～0.750.5～1.0蛋白合成胃腸道不適、肝功能損害

　　卡那霉素K，KM0.75～1.0△0.75～1.0蛋白合成聽力障礙、眩暈、腎功能損害

　　卷曲霉素Cp，CPM0.75～1.0△0.75～1.0蛋白合成聽力障礙、眩暈、腎功能損害

　　注：*　體重<50kg用0.45，≥50kg用0.6;S、Z、Th用量亦按體重調(diào)節(jié);*　*前2個月25mg/kg，其后減至15mg/kg;* * *每日分2次服用(其它藥均為每日一次);△老年人每次0.75g。

　　3、督導(dǎo)用藥　抗結(jié)核用藥至少半年，偶需長達(dá)一年半，患者常難以堅持。醫(yī)護(hù)人員按時督促用藥，加強訪視，取得患者合作尤為必要。強化階段每日一次用藥，即可形成高峰血藥濃度，較每日分次用藥療效尤佳，且方便患者，提高患者堅持用藥率及完成全程。

　　(三)抗結(jié)核藥物

　　理想的抗結(jié)核藥物具有殺菌、滅菌或較強的抑菌作用，毒性低，不良反應(yīng)減少，價廉、使用方便，藥源充足;經(jīng)口服或注射后藥物能在血液中達(dá)到有效濃度，并能滲入吞噬細(xì)胞、腹膜腔或腦脊液內(nèi)，療效迅速而持久。

　　1、異煙肼(isoniazid,H)　具有殺菌力強、可以口服、不良反應(yīng)少、價廉等優(yōu)點。其作用主要是抑制結(jié)核菌脫氧核糖核酸(DNA)的合成，并阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁的合成?？诜螅湛?，滲入組織，通過血腦屏障，殺滅細(xì)胞內(nèi)外的代謝活躍或靜止的結(jié)核菌。胸水、干酪樣病灶及腦脊液中的藥物濃度亦相當(dāng)高。常用劑量為成人每日300mg(或每日4～8mg/kg)，一次口服;小兒每日5-10mg/kg(每日不超過300mg)。結(jié)核性腦膜炎及急性粟型結(jié)核時劑量可適當(dāng)增加(加大劑量時有可能并發(fā)周圍神經(jīng)炎，可用維生素B6每日300mg預(yù)防;但大劑量維生素B6亦可影響異煙肼的療效，故使用一般劑量異煙肼時，無必要加用維生素B6)，待急性毒性癥狀緩解后可恢復(fù)常規(guī)劑量。異煙肼在體內(nèi)通過乙?；瘻缁睿阴；乃俣瘸Ｓ袀€體差異，快速乙?；哐帩舛容^低，有認(rèn)為間歇用藥時須增加劑量。

　　本藥常規(guī)劑量很少發(fā)生不良反應(yīng)，偶見周圍神經(jīng)炎、中樞神經(jīng)系統(tǒng)中毒(興奮或抑制)、肝臟損害(血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高)等。單用異煙肼3個月，痰菌耐藥率可達(dá)70%。

　　2、利福平(rifampin,R)　為利福霉素的半合成衍生物，是廣譜抗生素。其殺滅結(jié)核菌的機制在于抑制菌體的RNA聚合酶，阻礙其mRNA合成。利福平對細(xì)胞內(nèi)、外代謝旺盛及偶爾繁殖的結(jié)核菌(A、B、C菌群)均有作用，常與異煙肼聯(lián)合應(yīng)用。成人每日1次，空腹口服450～600mg。本藥不良反應(yīng)輕微，除消化道不適、流感癥候群外，偶有短暫性肝功能損害。長效利福霉素類衍生物如利福噴丁(rifapentine,DL473)在人體內(nèi)半衰期長，每周口服一次，療效與每日服用利福平相仿。螺旋哌啶利福霉素(ansamycin,LM427，利福布丁)對某些已對其它抗結(jié)核藥物失效的菌株(如鳥復(fù)合分枝桿菌)的作用較利福平強。