非甾體類抗炎藥
解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥是一類具有解熱、鎮(zhèn)痛,多數(shù)還有抗炎、抗風濕作用的藥物。由于其化學結(jié)構(gòu)和抗炎機制與糖皮質(zhì)激素甾體抗炎藥(SAIDS)不同,故又稱為非甾體類抗炎藥(NSAIDS)。阿司匹林是這類藥物的代表,故又將這類藥物稱為阿司匹林類藥物。
一、NSAID的作用機制
不同種類的NSAID有相同的作用機制。它們都是通過抑制環(huán)氧化酶的活性,從而抑制花生四烯酸最終生成前列環(huán)素(PGI1),前列腺素(PGE1,PGE2)和血栓素A2(TXA2)。前列腺素有許多功能:使血管通透性增加;各種組織動脈擴張;調(diào)節(jié)腎血流,使腎濾過率增加;促進鈉排泄,降低血壓;抑制胃酸分泌;使子宮肌纖維收縮,溶解黃體;舒張氣管平滑肌;使鼻粘膜血管收縮;抑制血小板聚集;促進骨吸收;抑制甘油脂分解等。NSAID除了抑制前列腺素的合成外,還可抑制炎癥過程中緩激肽的釋放,改變淋巴細胞反應,減少粒細胞和單核細胞的遷移和吞噬作用。也正因為NSAID抑制了前列腺素的合成,所以除了有止痛和抗炎作用外,還同時出現(xiàn)相應的副作用。主要表現(xiàn)在胃腸道與腎臟兩方面。
NSAID的分類和用法
(一)NSAID的分類
NSAID種類繁多,美國食品醫(yī)藥管理局(FDA)確認的NSAID分成三類:即乙酰水楊酸鹽類,包括阿司匹林;非乙?;畻钏猁}類,包括水楊酸鎂、水楊酸鈉、水楊酸膽堿鎂、二氟尼柳(二氟苯水楊酸)、雙水楊酸酯;非水楊酸鹽類,包括布洛芬、吲哚美辛(消炎痛)、氟比洛芬、苯氧基布洛芬、萘普生、萘丁美酮(萘普酮)、吡羅昔康(炎痛喜康)、保泰松、雙氯滅痛、芬洛芬、酮基布洛芬、酮咯酸、四氯芬那酸、舒林酸、托美丁等。也有文獻按藥物的半衰期長短分類。半衰期長的藥物,如萘普生、芬布芬、舒林酸、吡羅昔康等每日服2次或1次即可,而半衰期短的藥物則應每日給予3~4次。若給予阿司匹林每日3000mg以上,則半衰期明顯延長。
(二)NSAID的選擇
為評價NSAID的藥效,對絕大多數(shù)NSAID都和普通阿司匹林進行過比較。總的來說,它們比普通阿司匹林更耐受,但沒有一個在解除疼痛和抗炎方面比阿司匹林更有效,反而增加胃腸道副作用,所以應當避免與阿司匹林并用。盡管各種NSAID藥物在藥效和安全性方面的差異不大,但價格差別卻很大,所以在選擇藥物時還應當盡量考慮經(jīng)濟因素。
(三)NSAID的評價
NSAID的止痛效果在開始用藥后即可得知,而其抗炎的作用需要1~2個星期后才能完全建立。因此在換一種藥之前,要等足夠的時間來評價療效。
(四)NSAID的劑量
小劑量NSAID有解熱、鎮(zhèn)痛作用,大劑量才有抗炎作用。國內(nèi)NSAID的用量一般偏小,如布洛芬,抗炎時的劑量應為0.6g每日3~4次,國外最大劑量為每日3.2g,而國內(nèi)只用到0.2~0.6g,每日3次。再如萘普生,抗炎時劑量為0.5~0.75g,每日2次,國內(nèi)為0.25g,每日2次。劑量的不足顯然限制了NSAID藥效的發(fā)揮。
(五)使用NSAID的時機
在臨床明確有炎癥存在時才使用NSAID。當無炎癥存在或炎癥很輕時,應當考慮非藥物性的治療,如減輕體重,使用拐杖或固定,以及輕度的活動等。或者使用無抗炎作用的止痛藥,如對乙酰氨基酚(撲熱息痛)在治療骨性關節(jié)炎引起的疼痛中與布洛芬同樣有效。還應注意,對類風濕關節(jié)炎而言,因NSAID只能控制癥狀,不能防止疾病的發(fā)展及合并癥的發(fā)生,故應盡量早使用緩解病情藥物,如甲氨蝶呤、金制劑、青霉胺等。
(六)使用NSAID的個別化原則
NSAID的使用不是千篇一律、人人都一樣的。一個患者對哪一種 NSAID效果最好、需要多大劑量,有什么副作用,都存在個體差異,因之用藥要個別化。對一個患者而言,一種NSAID應用足夠大的耐受劑量,試用二三周無效即可改用另一種NSAID。
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