【主要成分】本品主要成份為:螺旋霉素Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ的混合物。
【適應癥】(1)水腫性疾病與其他利尿藥合用,治療充血性水腫、肝硬化腹水、腎性水腫等水腫性疾病,其目的在于糾正上述疾病時伴發(fā)的繼發(fā)性醛固酮分泌增多,并對抗其他利尿藥的排鉀作用。也用于特發(fā)性水腫的治療。(2)高血壓作為治療高血壓的輔助藥物。(3)原發(fā)性醛固酮增多癥螺內酯可用于此病的診斷和治療。(4)低鉀血癥的預防與噻嗪類利尿藥合用,增強利尿效應和預防低鉀血癥。
【用法用量】1.成人①治療水腫性疾病,每日40~120mg,分2~4次服用,至少連服5日。以后酌情調整劑量。②治療高血壓,開始每日40~80mg,分次服用,至少2周,以后酌情調整劑量,不宜與血管緊張素轉換酶抑制劑合用,以免增加發(fā)生高鉀血癥的機會。③治療原發(fā)性醛固酮增多癥,手術前患者每日用量100~400mg,分2~4次服用。不宜手術的患者,則選用較小劑量維持。④診斷原發(fā)性醛固酮增多癥。長期試驗,每日400mg,分2~4次,連續(xù)3~4周。短期試驗,每日400mg,分2~4次服用,連續(xù)4日。老年人對本藥較敏感,開始用量宜偏小。2.小兒治療水腫性疾病,開始每日按體重1~3mg/kg或按體表面積30~90mg/m2,單次或分2~4次服用,連服5日后酌情調整劑量。最大劑量為每日3~9mg/kg或90~270mg/m2。
【不良反應】(1)常見的有:①高鉀血癥,最為常見,尤其是單獨用藥、進食高鉀飲食、與鉀劑或含鉀藥物如青霉素鉀等以及存在腎功能損害、少尿、無尿時;即使與噻嗪類利尿藥合用,高鉀血癥的發(fā)生率仍可達8.6%~26%,且常以心律失常為首發(fā)表現(xiàn),故用藥期間必須密切隨訪血鉀和心電圖;②胃腸道反應,如惡心、嘔吐、胃痙攣和腹瀉;尚有報道可致消化性潰瘍。(2)少見的有:①低鈉血癥,單獨應用時少見,與其他利尿藥合用時發(fā)生率增高;②抗雄激素樣作用或對其他內分泌系統(tǒng)的影響,長期服用本藥在男性可致男性乳房發(fā)育、陽萎、性功能低下,在女性可致乳房脹痛、聲音變粗、毛發(fā)增多、月經失調、性機能下降;③中樞神經系統(tǒng)表現(xiàn),長期或大劑量服用本藥可發(fā)生行走不協(xié)調、頭痛等。(3)罕見的有:①過敏反應,出現(xiàn)皮疹甚至呼吸困難;②暫時性血漿肌酐、尿素氮升高,主要與過度利尿、有效血容量不足、引起腎小球濾過率下降有關;③輕度高氯性酸中毒;④腫瘤,有報道5例患者長期服用本藥和氫氯噻嗪發(fā)生乳腺癌。
【禁忌】高鉀血癥患者禁用。
【注意事項】(1)下列情況慎用:①無尿;②腎功能不全;③肝功能不全,因本藥引起電解質紊亂可誘發(fā)肝昏迷;④低鈉血癥;⑤酸中毒,一方面酸中毒可加重或促發(fā)本藥所致的高鉀血癥,另一方面本藥可加重酸中毒;⑥乳房增大或月經失調者。(2)給藥應個體化,從最小有效劑量開始使用,以減少電解質紊亂等副作用的發(fā)生。如每日服藥一次,應于早晨服藥,以免夜間排尿次數(shù)增多。(3)用藥前應了解患者血鉀濃度,但在某些情況血鉀濃度并不能代表機體內總鉀量,如酸中毒時鉀從細胞內轉移至細胞外而易出現(xiàn)高鉀血癥,酸中毒糾正后血鉀即可下降。(4)本藥起作用較慢,而維持時間較長,故首日劑量可增加至常規(guī)劑量的2~3倍,以后酌情調整劑量。與其他利尿藥合用時,可先于其他利尿藥2~3日服用。在已應用其他利尿藥再加用本藥時,其他利尿藥劑量在最初2~3日可減量50%,以后酌情調整劑量。在停藥時,本藥應先于其他利尿藥2~3日停藥。(5)用藥期間如出現(xiàn)高鉀血癥,應立即停藥。(6)應于進食時或餐后服藥,以減少胃腸道反應,并可能提高本藥的生物利用度。(7)對診斷的干擾:①使熒光法測定血漿皮質醇濃度升高,故取血前4~7日應停用本藥或改用其他測定方法;②使下列測定值升高,血漿肌酐和尿素氮(尤其是原有腎功能損害時)、血漿腎素、血清鎂、鉀;尿鈣排泄可能增多,而尿鈉排泄減少。
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