孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠 :動物研究表明本藥對生殖系統(tǒng)有毒性作用,但目前尚缺乏孕婦使用的資料,對胎兒可能的毒性目前不詳。除非使用后可能的好處大于對胎兒/嬰兒的危害,否則妊娠期間不宜應用。如妊娠期間服用甲磺酸伊馬替尼,必須告訴其對胎兒可能的危害。生育期婦女在服用甲磺酸伊馬替尼期間應勸其同時進行有效的避孕。
哺乳 :在動物實驗中,甲磺酸伊馬替尼及其代謝產(chǎn)物大量從乳汁中排出,但未進行過人體研究,用甲磺酸伊馬替尼的婦女不應哺乳。
兒童用藥
個別樣本中,兒童血漿濃度可升高1.5- 2倍,這一數(shù)據(jù)尚不足以作為推薦兒童藥物劑量的依據(jù)。
老年患者用藥
已知肌酐清除率可隨年齡老化而降低,而年齡對甲磺酸伊馬替尼的藥代動力學無明顯影響。
藥物相互作用
可改變甲磺酸伊馬替尼血漿濃度的藥物
CYP3A4抑制劑 :健康志愿者同時服用單劑酮康唑(CYP3A4抑制劑)后,甲磺酸伊馬替尼的藥物暴露量大大增加(平均最高血漿濃度和曲線下面積可分別增加26%和40%,因此同時服用甲磺酸伊馬替尼和CYP3A4抑制劑(如酮康唑、伊曲康唑、紅霉素和克拉仙)時必須謹慎。
CYP3A4誘導劑 :在臨床研究中發(fā)現(xiàn),同時給予苯妥英藥物后,甲磺酸伊馬替尼的血漿濃度降低,療效減低。其它誘導劑如地塞米松、卡他咪嗪、利福平、苯巴比妥和含有St John麥汁浸膏制劑等,可能有類似問題,但尚未進行專門研究,因此同時服用這些藥物時須謹慎。
甲磺酸伊馬替尼可使下列藥物改變血漿濃度 甲磺酸伊馬替尼使辛伐他丁(CYP3A4底物)的平均Cmax和AUC分別增加2倍和3.5倍。當同時服用本藥和治療窗狹窄的CYP3A4底物(如環(huán)孢素、哌咪清)時應謹慎。甲磺酸伊馬替尼可增加經(jīng)CYP3A4代謝的其他藥物(如苯二氮類、雙氫吡啶、鈣離子拮抗劑、和HMG-COA還原酶抑制劑等)的血漿濃度。
在與抑制CYP3A4活性相似的濃度下,甲磺酸伊馬替尼還可在體外抑制細胞色素P450異構酶CYP2D6的活性,因此在與甲磺酸伊馬替尼同時服用時,有可能增加全身與CYP2D6底物的接觸量,盡管尚未作專門研究,用藥時仍應謹慎。
甲磺酸伊馬替尼在體外還可抑制CYD2C9和CYD2C19的活性,同時服用華法令后可見到凝血酶原時間延長。因此在甲磺酸伊馬替尼治療的始末或更改劑量時,若同時在用雙香豆素,宜短期監(jiān)測凝血酶原時間。
應告知病人避免使用含有撲熱息痛的非處方藥和處方藥。
藥物過量
劑量超過800 mg的經(jīng)驗尚少,也無劑量過量的病例報告。若發(fā)生過量,應密切觀察病人,并給予適當?shù)闹С种委煛?/p>
貯藏/有效期 宜保存在30°C以下。有效期2年。
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