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利福平(別名:甲哌利福霉素,力復(fù)平,利米定)
Rifampicin (RFP)
通用名 利福平
化學(xué)名 3-[[(4-甲基-1-哌嗪基)亞氨基]甲基]-利福霉素
拼音名 LIFUPING
英文名 RIFAMPICIN
CAS No. 13292-46-1
結(jié)構(gòu)式
分子式 C43H58N4O12
分子量 822.95
規(guī) 格 0.12g
〖藥物名稱〗: 利福平
〖別 名〗: 力復(fù)平,甲哌利福霉素,利米定,RIMACTANE RIFAMPIN,RFP
〖英 文 名〗: Rifampicin
〖利福平說明〗: 片(膠囊)劑每片(膠囊)0.15g;0.3g;0.45g;0.6g.口服混懸液20mg/ml.
復(fù)方制劑RIMACTAZIDE(含利福平及異煙肼);RIMATAZIDE+Z(含利福平,異煙肼及吡嗪酰胺).
〖功用主治〗:
對(duì)結(jié)核桿菌和其他分支桿菌(包括麻風(fēng)桿菌等),在宿主細(xì)胞內(nèi),外均有明顯的殺菌作用.對(duì)腦膜炎球菌,流感嗜血桿菌,金黃色葡萄球菌,表皮鏈球菌,肺炎軍團(tuán)菌等也有一定的抗菌作用.對(duì)某些病毒,衣原體也有效.
口服吸收可達(dá)90%~95%,于1~2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰.本品易滲入機(jī)體組織,體液(包括腦脊液)中.口服常用劑量后,有效濃度約可維持6小時(shí).Vd約為1.6L/kg.在肝中代謝,主要代謝物仍具有抗菌活性.體內(nèi)藥物多自膽汁中排泄,約1/3藥物由尿排泄,尿中藥物濃度可達(dá)治療水平.t1/2為2~5小時(shí).本品有酶促作用,反復(fù)用藥后,藥物代謝(包括首過效應(yīng))加強(qiáng),約在2星期后,t1/2可縮短為2小時(shí).
主要應(yīng)用于肺結(jié)核和其他結(jié)核病,也可用于麻風(fēng)和對(duì)紅霉素耐藥的軍團(tuán)菌肺炎,還可與耐酶青霉素或萬古霉素聯(lián)合治療表皮鏈球菌或金黃色葡萄球菌引起的骨髓炎和心內(nèi)膜炎,用于消除腦膜炎球菌或肺炎嗜血桿菌引起的咽部帶菌癥.也可用于厭氧菌感染.外用治療沙眼及敏感菌引起的眼部感染.
〖用法用量〗: (1)肺結(jié)核及其他結(jié)核病 成人,口服,1次0.45~0.6g,1日1次.于早飯前服.療程半年左右;1~12歲兒童1次量為10mg/kg,1日2次;新生兒1次5mg/kg,1日2次.
(2)其他感染 1日量0.6~1g,分2~3次給予,飯前1小時(shí)服用.
(3)沙眼及結(jié)膜炎 用0.1%滴眼劑,1日4~6次.治療沙眼的療程為6周.
(4)治療菌痢 本品0.6g加TMP0.2g,1日2次,服用1~2日.
指導(dǎo)意見:
〖注意要點(diǎn)〗:
(1)可致惡心,嘔吐,食欲不振,腹瀉,胃痛,腹脹等胃腸道反應(yīng),還可致白細(xì)胞減少,血小板減少,嗜酸細(xì)胞增多,肝功能受損,脫發(fā),頭痛,疲倦,蛋白尿,血尿,肌病,心律失常,低血鈣等反應(yīng).還可引起多種過敏反應(yīng),如藥物熱,皮疹,急性腎功能衰竭,胰腺炎,剝脫性皮炎和休克等,在某些情況下尚可發(fā)生溶血性貧血.
(2)與異煙肼聯(lián)合使用,對(duì)結(jié)核桿菌有協(xié)同的抗菌作用.但肝毒性也加強(qiáng),應(yīng)加注意.與對(duì)氨基水楊酸鈉合用也可加強(qiáng)肝毒性.
(3)與乙胺丁醇合用有加強(qiáng)視力損害的可能.
(4)有酶促作用,可使雙香豆素類抗血凝藥,口服降糖藥,洋地黃類,皮質(zhì)激素,氨苯砜等藥物加速代謝而降效.長期服用本品,可降低口服避孕藥的作用而導(dǎo)致避孕失敗.
(5)用藥期間應(yīng)檢查肝功能.
(6)肝功能不全者慎用.肝功能嚴(yán)重不全,膽道阻塞者和3個(gè)月以內(nèi)的孕婦禁用.嬰兒,一般肝病患者和3個(gè)月以上孕婦慎用.
(7)服藥后尿,唾液,汗液等排泄物均可顯桔紅色.
(8)食物可阻礙本品吸收,宜空腹服藥.
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