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長(zhǎng)春花堿的作用是什么 長(zhǎng)春花堿功效詳情

  長(zhǎng)春堿一種雙吲哚型生物堿。分子式C46H58N4O9。存在于夾竹桃科植物長(zhǎng)春花中,那么長(zhǎng)春花堿的作用是什么呢?讓我們一起來(lái)看看吧。

  藥物名稱:長(zhǎng)春堿

  藥物別名:,Vincaleukoblastine,VLB

  英文別名 (+)-CATHRANTHINE

  EINECS 219-586-6

  分子量 810.97

  性狀:常溶于硫酸鹽,為白色或類白色結(jié)晶性粉末,無(wú)臭,有引濕性,遇光或熱變黃。不溶于水。

  長(zhǎng)春花堿的作用是什么

  長(zhǎng)春花堿主要抑制微管蛋白的聚合,而妨礙紡錘體微管的形成,使核分裂停止于中期。它與秋水仙堿相似,可引起核崩潰、呈空泡狀式固縮。但它也作用于細(xì)胞膜,干擾細(xì)胞膜對(duì)氨基酸的運(yùn)轉(zhuǎn),使蛋白質(zhì)的合成受抑制;它可通過(guò)抑制RNA綜合酶的活力而抑制RNA的合成,將細(xì)胞殺滅于Gl期。

  病人靜脈標(biāo)記的VLB后血漿藥物的清除呈雙相型,t1/2分別為4.5及190分。VLB在血中與血漿、血小板、紅細(xì)胞及白細(xì)胞結(jié)合。用藥后有33%自膽囊中排出,主要為代謝物,21%以原形由尿中排出。

長(zhǎng)春花堿的作用是什么 長(zhǎng)春花堿功效詳情

  該品系由夾竹桃科植物長(zhǎng)春花中提出的一種生物堿,為細(xì)胞周期特異性抗腫瘤藥。作用于G1、S及M期,并對(duì)M期有延緩作用。

  能干擾增殖細(xì)胞紡錘體的形成,使有絲分裂停止于中期。并有免疫抑制作用。對(duì)何杰金氏病、絨毛膜上皮癌療效較好,對(duì)急性白血病、乳腺癌、卵巢癌、睪丸癌、頭頸部癌、口咽部癌、單核細(xì)胞白血病均有一定療效。

  對(duì)淋巴肉瘤、網(wǎng)狀細(xì)胞肉瘤、腎母細(xì)胞瘤、惡性黑色素瘤也有效。

  主要抑制微管蛋白的聚合,而妨礙紡錘體微管的形成,使有絲分裂停止于中期。也可作用于細(xì)胞膜,干擾細(xì)胞膜對(duì)氨基酸的轉(zhuǎn)運(yùn),使蛋白質(zhì)合成受抑制,亦可抑制RNA合成。長(zhǎng)春堿抗瘤譜較廣,在0.05~0.1mg/kg劑量時(shí)對(duì)小鼠L1210白血病、艾氏腹水癌、S180、C3H小鼠自發(fā)性及轉(zhuǎn)移性乳腺癌等均有明顯抗腫瘤活性,對(duì)移植于地鼠頰囊中的絨癌細(xì)胞的生長(zhǎng)亦有抑制作用。

  不良反應(yīng)

  1、血液學(xué)毒性:為劑量限制性毒性,骨髓抑制作用強(qiáng)于長(zhǎng)春新堿,停藥后迅速恢復(fù)。

  2、消化道反應(yīng):食欲下降、惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、口腔炎等。

  3、周圍神經(jīng)毒性:指(趾)尖麻木、四肢疼痛、肌肉震顫、腱反射消失等。

  4、局部刺激:注射血管可出現(xiàn)血栓性靜脈炎,漏于血管外可引起局部組織壞死。

  5、其他:少數(shù)病人可出現(xiàn)體位性低血壓、脫發(fā)、失眠、頭痛等。

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