甲基多巴是一種抗高血壓藥,為白色或類白色結(jié)晶性粉末;無臭。其主要是在中樞轉(zhuǎn)化成甲基去甲腎上腺素,那么具體甲基多巴的作用是什么?讓我們一起來看看吧。
中文名稱:甲基多巴
中文別名:2-氨基-3-(3,4-二羥基苯基)-2-甲基-丙酸; L-甲基多巴; 3-(3,4-二羥基苯基)-2-甲基-L-丙氨酸;
英文名稱:L-(-)-α-Methyldopa
英文別名:Methyldopa Sesquihydrate; alpha-methyl-L-dopa; L-Tyrosine, 3-hydroxy-α-methyl-; Methyldopa; α-methyl-L-dopa;
生產(chǎn)方法
將香蘭醛用硫酸二甲酯甲基化為藜蘆醛,再與硝基乙烷縮合得到1-(2-硝基丙烯基)-3',4'-二甲氧基苯,用鐵粉還原并經(jīng)水解后生成3',4'-二甲氧基苯丙酮(見14945),然后經(jīng)環(huán)合、開環(huán)、水解反應(yīng)得到DL-甲基多巴,拆分出左旋物即得甲基多巴。
藥理作用
甲基多巴主要是在中樞轉(zhuǎn)化成甲基去甲腎上腺素。甲基去甲腎上腺素是一種很強(qiáng)的中樞α受體激動(dòng)藥,能興奮延髓孤束核與血管運(yùn)動(dòng)中樞之間的抑制性神經(jīng)元,使外周交感神經(jīng)受抑制,從而抑制對(duì)心、腎和周圍血管的交感沖動(dòng)傳出,同時(shí),周圍血管阻力及血漿腎素活性降低,血壓因而下降。
藥代動(dòng)力學(xué)
單劑口服為4~6h,多次口服為2~3天。血藥濃度在2~4h達(dá)到峰值。持續(xù)時(shí)間單次給藥為12~24h。多次給藥為24~48h。體內(nèi)分布以腎臟的濃度最高,心和肺次之。蛋白結(jié)合率小于20%。代謝部位在肝臟,代謝產(chǎn)物為α甲基去甲腎上腺上腺上腺素。經(jīng)腎排泄,有90%的甲基多巴和其代謝物隨尿排出。
甲基多巴的作用是什么
1.本品可增加口服抗凝藥的作用。
2.本品可加強(qiáng)中樞神經(jīng)抑制劑的作用。
3.三環(huán)類抗抑郁藥、擬交感胺類藥和非甾體抗炎止痛藥可減弱本品的降壓作用。
4.本品可使血泌乳激素濃度增高并干擾溴隱亭的作用。
.與其它抗高血壓藥合用有協(xié)同作用。6.與左旋多巴合用可加強(qiáng)中樞神經(jīng)毒性作用。
7.與麻醉藥合用須減少麻醉藥的劑量。8.與鋰劑合用時(shí)須防備鋰劑的毒性作用。
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