【批準(zhǔn)文號(hào)】 注冊(cè)證號(hào)H20050331
【中文名稱】 鹽酸法舒地爾注射液
【產(chǎn)品英文名稱】 Fasudil Hydrochloride Injection
【生產(chǎn)企業(yè)】
【功效主治】蛛網(wǎng)膜下腔出血后腦血管痙攣等引起的缺血性腦血管疾病癥狀的改善
【化學(xué)成分】
鹽酸法舒地爾

【藥理作用】
鹽酸法舒地爾是一種蛋白激酶抑制劑即細(xì)胞內(nèi)鈣離子拮抗劑血管平滑肌的收縮是由于平滑肌細(xì)胞內(nèi)Ca2 濃度顯著增高激活了關(guān)鍵酶的緣故當(dāng)CA2 達(dá)到一定濃度時(shí)與CA2 結(jié)合蛋白鈣調(diào)素結(jié)合激活肌球蛋白輕鏈磷酸化酶將肌球蛋白輕鏈磷酸化引起肌肉收縮蛛網(wǎng)膜下腔出血時(shí)血管中釋放出的各種血管收縮物質(zhì)參與血管痙攣?zhàn)罱K通過肌球蛋白輕鏈磷酸化造成血管收縮鹽酸法舒地爾通過阻斷血管收縮過程的最終階段肌球蛋白輕鏈磷酸化來擴(kuò)張血管抑制血管痙攣急性毒性：小鼠大鼠口服給藥的LD50分別為：小鼠雄性為273．9 mg／kg；雌性為277．3 mg／kg；大鼠雄性為335 mg／kg；雌性為348 mg／kg小鼠靜脈給藥的LD50 為69．5mg／kg亞急性毒性：以大鼠猴靜脈內(nèi)給藥1個(gè)月無毒性劑量為：大鼠12．5mg／kg猴3．125mg／kg慢性毒性：以大鼠猴靜脈內(nèi)給藥6個(gè)月無毒性劑量為：大鼠9mg／kg猴3．125mg／kg致突變性實(shí)驗(yàn)：細(xì)菌回復(fù)突變實(shí)驗(yàn)及嚙齒類動(dòng)物微核試驗(yàn)均為陰性哺乳類細(xì)胞染色體試驗(yàn)證明在體內(nèi)無致突變性 生殖毒性試驗(yàn)：妊娠前及妊娠初期的大鼠及大鼠胎仔器官形成期生殖和發(fā)育的毒性研究劑量分別為1．566．2525和1．68．040mg/kg結(jié)果證明：25mg／kg劑量組引起妊娠前及妊娠初期的黃體數(shù)和著床數(shù)降低；40mg／kg劑量組能輕度抑制次生代仔的體重增加但無致畸作用對(duì)其它生殖能力和次生代仔的各項(xiàng)觀察指標(biāo)均無影響

【藥物相互作用】
1 Aleviatin注射液Bitashimin(Vc)注射液靜注用PuremarinArepiati(苯妥英鈉)與本品配伍時(shí)立即變色或變渾濁嚴(yán)禁使用
2 與本品配伍后需迅速使用的藥品有：靜注用頭孢替安BuroakutoFulumarin因?yàn)橐陨纤幬锱c本品配伍時(shí)經(jīng)常出現(xiàn)變色或透過率低下因此配伍后應(yīng)迅速使用

【不良反應(yīng)】
1 由于本品使血管擴(kuò)張可引起低血壓顏面潮紅反射性心動(dòng)過速及出血
2 應(yīng)用本品有時(shí)發(fā)生GOTGPT升高有時(shí)出現(xiàn)皮疹排尿困難或多尿噯氣嘔吐并可出現(xiàn)頭痛發(fā)熱意識(shí)水平下降和呼吸抑制等不良反應(yīng)

【禁忌癥】
1 正在出血的患者尤其顱內(nèi)出血的患者和低血壓患者禁用本品
2 本品只可靜脈點(diǎn)滴使用不可脊髓腔內(nèi)注入本品

【產(chǎn)品規(guī)格】
2ml:30mg

【用法用量】
成人一日2